特集
2026年3月号
くすりとサイエンス『アスピリンの意外な開発秘話』
解熱鎮痛薬として有名なアスピリン。
最近はドラッグストアなどでもあまり見られなくなっていますが、多くの人に知られているくすりです。
今回は、アスピリンが開発されるまでの秘話をお伝えするとともに、このくすりの新たな用途についてお話しましょう。
監修
サイエンスライター
山口 悟 先生 （やまぐち・さとる）
北里大学薬学部卒業、薬剤師の資格取得。東京工業大学大学院博士課程単位取得退学後、博士（理学）の学位を取得。専門は有機化学。製薬会社研究員、東京薬科大学教員を経て、サイエンスライターとして活躍。著書に『「なぜ薬が効くのか？」を超わかりやすく説明してみた』（ダイヤモンド社）ほか。
古代の人々は 柳の樹皮を煎じていた
アスピリンのルーツは、紀元前にまでさかのぼります。古代ギリシャの人々は柳の樹皮を煎じて飲み、痛みを和らげていたそうです。当時から、柳の樹皮に鎮痛作用があることが知られていたのですね。しかし、その成分については、長い間明らかになりませんでした。
そして時は流れ19世紀初頭、科学の力によりその成分が突き止められます。柳の樹皮に含まれる化合物が取り出され、「サリシン」と名付けられました。このサリシンを分解・酸化すると「サリチル酸」が得られること、また、サリシンを摂取すると、体内でサリチル酸に変換されることが明らかになりました。このサリチル酸こそが、痛みを抑える成分だったのです。
しかし、サリチル酸には強い刺激があり、胃を傷めてしまうという大きな欠点がありました。そこで19世紀末、この副作用を抑えるために、ドイツのバイエル社で研究が始まったのです。
胃への刺激を弱めるヒントは分子の構造にありました。化学反応によってサルチル酸の構造を変換することで「アセチルサリチル酸」という新しい分子の合成に成功したのです。
この分子をくすりとして用いると、サルチル酸の効き目を保ったまま副作用が軽くなることがわかりました。
そして１８９９年、バイエル社はこれを「アスピリン」と名付けて発売しました。アスピリンはその後、世界中で広く使われるようになったのです。
アスピリンの新たな用途
現在、ドラッグストアではアスピリンをあまり見かけません。20世紀後半、イブプロフェンやロキソプロフェンなど、アスピリンと同じタイプで、効果を保ちながら副作用をさらに抑えたくすりが登場し、アスピリンの出番が徐々に減っていったのです。
ところがその後、アスピリンには血を固まりにくくする抗血小板作用があることがわかってきました。アスピリンを低用量で用いると、血栓ができるのを防いでくれるのです。現在は、脳梗塞や心筋梗塞の再発を予防するくすりとして、医療の現場で広く使われています。
今回、私がお伝えしたいことは2つあります。１つは、自然界に存在する物質の化学構造に手を加え、副作用を弱くする工夫を重ねながら、よりよいくすりをつくる取り組みが今も行われているということです。目的に合った分子を得るために「化学構造を適切に設計する」ことが、医薬品の開発において重要な要素なのです。
もう１つは、ある目的のためにつくられたくすりが、のちに別の症状にも効果があることがわかり、新しい用途につながることもあるということです。研究の積み重ねが、くすりの可能性を広げているのです。
2026年3月現在
